Thuốc nhỏ mắt Maxitrol Alcon điều trị viêm mắt (5ml)

Chỉ định

Thuốc Maxitrol Alcon 5ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Viêm ở mắt khi xét thấy cần dùng đồng thời cả thuốc kháng khuẩn.

Dược lực học

Maxitrol Alcon 5 ml là biệt dược phối hợp các tính chất chống viêm của dexamethasone với tác dụng kháng sinh diệt khuẩn của neomycin và polymyxin B.

Các loại corticoid làm giảm đáp ứng viêm đối với nhiều loại tác nhân khác nhau và chúng làm trì hoãn hoặc làm chậm quá trình liền vết thương. Vì corticoids có thể ức chế cơ chế đề kháng của cơ thể chống lại nhiễm trùng cho nên trong các trường hợp đặc biệt, khi tác dụng ức chế miễn dịch có ý nghĩa đáng kể trên lâm sàng, cần sử dụng phối hợp corticoid với kháng sinh.

Dexamethasone nằm trong số các corticoid có hiệu lực nhất. Nhờ tác dụng chống viêm và khả năng hấp thu lớn, nên khi phối hợp với các thuốc kháng sinh sẽ dễ điều trị các quá trình viêm kèm với nhiễm khuẩn.

Neomycin và polymyxin B sulphat trong biệt dược Maxitrol Alcon 5 ml sẽ có hiệu lực chống những vi sinh vật gây bệnh phổ biến nhất với mắt như tụ cầu vàng, E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella/Enterobacter species, Neisseria species và trực khuẩn mủ xanh.

Maxitrol Alcon 5 ml không bảo vệ được hoàn toàn chống Serratia marcescens và các liên cầu khuẩn bao gồm phế cầu.

Neomycin sulfat là kháng sinh diệt khuẩn có phổ rộng, có tác dụng chống nhiều loại gram dương và gram âm và có nguy cơ thấp với sự đề kháng của vi khuẩn.

Tuy nhiên, phần lớn các loại liên cầu và nhiễm chủng trực khuẩn mủ xanh đã có đề kháng với neomycin. Polymyxin B sulfat là thuốc kháng khuẩn có chọn lọc chống các vi sinh vật gram âm. Polymyxin B là một trong những thuốc kháng sinh có hiệu lực nhất chống trực khuẩn mủ xanh.

Những công trình nghiên cứu đã cho thấy neomycin sulfat phối hợp với polymyxin B sulfat tạo thành tác dụng hiệp đồng khi xét hoạt tính in vitro chống nhiều loại vi sinh vật, bao gồm tụ cầu vàng và trực khuẩn mủ xanh cũng như Baciilus subtilis, E.coli, St.faecalis, Proteus vulgaris và St.agalactiae. Nhiều thử nghiệm đã khẳng định các kết quả nêu trên. Do đó, Maxitrol Alcon 5 ml có tác dụng kép: Là thuốc kháng khuẩn và chống viêm.

Dược động học

Neomycin và polymyxin B có thể hấp thu sau khi dùng tại chỗ ở mắt khi một số mô bị tổn thương. Các corticoid được hấp thu qua thủy dịch, giác mạc, mống mắt, hắc mạc, thể mi và võng mạc.

Sự hấp thu hệ thống chỉ xảy ra trong trường hợp rất đặc biệt khi dùng liều cao hoặc khi điều trị kéo dài. Sự hấp thu toàn thân của dexamethasone là rất nhỏ khi dùng ngoài tra mắt. Dexamethasone được thải trừ qua đường chuyển hoá: Khoảng 60% liều dùng được phát hiện trong nước tiểu dạng 6 – beta – hydroxy dexamethasone. Dạng dexamethasone không đổi, không tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương rất ngắn, từ 3 – 4 giờ. Dexamethasone có độ liên kết albumin, trung bình từ 77 – 84%. Độ thanh thải từ 0,111 – 0,225 l/giờ/kg và thể tích phân bố từ 0,576 – 1,15 l/kg. Độ sinh khả dụng của dexamethasone khi dùng liều uống khoảng 70%.

Neomycin hấp thu kém qua đường tiêu hoá, khoảng 97% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân. Sau khi uống 3 g, nồng độ đỉnh huyết thanh đạt khoảng 4 mcg/ml và khi thụt thuốc sự hấp thu cũng tương tự. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. Khi được hấp thu, thuốc sẽ thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Chu kỳ bán thải của thuốc khoảng 2 – 3 giờ.

Polymyxin B được hấp thu tốt qua phúc mạc, không được hấp thu qua đường tiêu hoá, trừ trẻ nhỏ có hấp thu tới 10% liều, không được hấp thu đáng kể qua niêm mạc và da nguyên vẹn hoặc bị tróc lớp phủ ngoài như trong trường hợp bị hỏng nặng. Polymyxin B sulphate phân bố rộng rãi trong mô cơ thể, không thấy phân bố trong dịch não tuỷ (kể cả khi màng não bị viêm) và không qua nhau thai.

Polymyxin B không gắn kết nhiều với huyết tương. Chu kỳ bán thải của thuốc trên người lớn có chức năng thận bình thường là 4,3 – 6 giờ. Khoảng 60% lượng thuốc hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu qua lọc cầu thận. Thuốc còn tiếp tục bài tiết trong 24 – 72 giờ sau liều cuối cùng. Lọc máu hay lọc màng bụng không loại trừ đáng kể polymyxin B.