Siro Halixol 15mg/5ml điều trị hen phế quản và viêm phế quản (100ml)

Chỉ định

Thuốc Halixol Siro được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Các bệnh tắc nghẽn đường hô hấp cấp tính và mãn tính như hen phế quản và viêm phế quản, giãn phế quản liên quan đến sự tiết chất nhầy và đờm bất thường. Tăng cường hòa tan dịch nhầy trong các bệnh viêm mũi họng.

Dược lực học

Nhóm điều trị: Thuốc chữa ho và cảm lạnh, thuốc long đờm không bao gồm dạng kết hợp với thuốc giảm ho, các thuốc làm loãng chất nhầy.

Mã ATC: R05C B06.

Ambroxol, hoạt chất của Halixol, là chất chuyển hóa của bromhexine và thuộc nhóm benzylamine của các hợp chất làm loãng chất nhầy.

Ambroxol làm tăng sản sinh các lysosome và tăng cường tác dụng của các enzym thủy phân ở các tế bào tiết chất nhầy, qua đó thúc đẩy phân giải chất tiết phế quản, cắt các sợi acidic mucopolysaccharides. Cùng lúc đó, các tuyến thanh dịch cũng được kích thích làm cho dịch tiết ít đặc hơn. Trong các bệnh viêm đường hô hấp, ambroxol kích thích sản sinh các chất có hoạt tính bề mặt vì nó ảnh hưởng đến các tế bào phế nang nhóm 2 và các tế bào Clara ở đường hô hấp và được chứng minh là giúp tăng cường thanh thải dịch nhầy.

Kết quả là, độ nhớt của dịch nhầy giảm đi và hiệu quả làm sạch đường thở của việc thanh thải dịch nhầy trở nên hiệu quả hơn.

Các nghiên cứu dược lý lâm sàng cũng cho thấy sự thanh thải dịch nhầy tăng lên.

Chất nhầy loãng hơn và tác dụng thanh thải chất nhầy được cải thiện tạo thuận lợi cho việc khạc đờm.

Sử dụng ambroxol hydrochloride lâu dài (6 tháng) làm giảm đáng kể số đợt cấp ở bệnh nhân tắc nghẽn phổi mạn tính (COPD) sau hai tháng điều trị. Bệnh nhân được điều trị bằng ambroxol hydrochloride giảm đáng kể số lần nghỉ ốm và rút ngắn thời gian điều trị bằng kháng sinh. So với giả dược, bệnh nhân được điều trị bằng ambroxol hydrochloride cải thiện đáng kể các triệu chứng (khó khạc đờm, ho, khó thở và có tiếng thổi).

Tác dụng gây tê tại chỗ của ambroxol hydrochloride được quan sát thấy trên mô hình mặt thỏ có thể được giải thích bằng đặc tính chẹn kênh natri: Trên in vitro, ambroxol hydrochloride chẹn kênh natri thần kinh được nhân bản; sự gắn kết này có thể hồi phục và phụ thuộc vào nồng độ.

Trên in vitro, ambroxol hydrochloride làm giảm đáng kể sự phóng thích cytokine từ các tế bào đơn nhân và đa nhân ở máu và từ các tế bào đơn nhân và đa nhân liên kết với mô.

Đã quan sát thấy sự giảm đáng kể đau và đỏ họng ở những nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân đau họng.

Những đặc tính dược lý này phù hợp với các kết quả bổ sung thu được trong các nghiên cứu về hiệu quả lâm sàng khi dùng ambroxol điều trị các triệu chứng đường hô hấp trên, cho kết quả giảm đau nhanh chóng và các khó chịu liên quan đến đau vùng tai – mũi – khí quản bằng dạng khí dung.

Sau khi dùng ambroxol hydrochloride, nồng độ thuốc kháng sinh (amoxicillin, cefuroxime, erythromycin và doxycyclin) trong dịch tiết phế quản – phổi và đờm tăng lên.

Dược động học

Hấp thu:

Amboroxol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ đường tiêu hóa, sự hấp thu là tuyến tính với liều trong khoảng điều trị.

Thuốc được chuyển hóa mạnh qua quá trình chuyển hóa ban đầu tại gan. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống một viên nén ambroxol hydrochloride 30 mg là 79%.

Phân bố:

Sự phân bố ambroxol hydrochloride từ máu vào mô rất nhanh và rõ rệt, nồng độ hoạt chất cao nhất ở phổi. Thể tích phân bố khi dùng đường uống là 552 L. Trong khoảng liều điều trị, có khoảng 90% lượng thuốc trong máu được liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hoá:

Khoảng 30% liều dùng đường uống của ambroxol hydrochloride được thải trừ qua quá trình chuyển hóa ban đầu. Ambroxol hydrochloride được chuyển hóa chủ yếu tại gan bằng cách glucuronid hóa và một phần phân cắt thành acid dibromanthranilic (khoảng 10% liều dùng) ngoài một số chất chuyển hóa có tỷ lệ nhỏ. Các nghiên cứu trên microsome gan người đã cho thấy enzym CYP3A4 tham gia vào quá trình chuyển hoá ambroxol hydrochloride thành acid dibromanthranilic.

Thải trừ:

Trong vòng 3 ngày sau khi uống, khoảng 6% liều dùng của thuốc được tìm thấy ở dạng tự do, trong khi khoảng 26% liều dùng tồn tại ở dạng liên hợp trong nước tiểu. Ambroxol hydrochloride được thải trừ với thời gian bán hủy khoảng 10 giờ. Tổng thanh thải là 660 ml/phút, với thanh thải qua thận chiếm khoảng 8% tổng độ thanh thải.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan, sự thải trừ ambroxol hydrochloride bị suy giảm, dẫn đến nồng độ trong huyết tương cao hơn khoảng 1,3 đến 2 lần. Do khoảng trị liệu của ambroxol hydrochloride rộng nên không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Những yếu tố khác:

Tuổi tác và giới tính không ảnh hưởng đến dược động học của ambroxol hydrochloride và do đó không cần phải điều chỉnh chế độ liều của thuốc.

Theo các nghiên cứu tiền lâm sàng, ambroxol qua được hàng rào nhau thai và nồng độ của thuốc trong huyết thanh thai nhi cao gấp 2 – 4 lần nồng độ thuốc trong cơ thể mẹ.

Ambroxol cũng được tìm thấy trong sữa mẹ và dịch não tủy.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ambroxol hydrochloride.